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专利名称:一种卡培他滨及其中间体的制备方法专利类型:发明专利
发明人:朱雄,蔡惠明,屠树滋,张印广,周萍,蒋光祖申请号:CN201010183352.7申请日:20100526公开号:CN101830953A公开日:20100915
摘要:本发明涉及医药化工领域,具体涉及是抗癌药物5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶(卡培他滨)及其重要中间体1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖的制备方法。其特征是制备方法包括:以(5-氟-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶)氨基甲酸戊酯为起始原料,经三甲基氯硅烷活化后,生成的(5-氟-2-三甲基硅氧基-4-嘧啶)氨基甲酸戊酯再与1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖在三氯化铝的催化下生成2’,3’-二-氧-乙酰-5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷,最后与氢氧化钠反应得到目标产物卡培他滨。本发明的制备方法各步反应条件温和,后处理简单,克服了现有工艺成本高,操作繁琐等缺点,易于工业化生产。
申请人:南京亚东启天药业有限公司,中国药科大学
地址:210042 江苏省南京市龙蟠路187号蔬科大厦七楼
国籍:CN
代理机构:南京苏科专利代理有限责任公司
代理人:孙立冰
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