解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题：
(1) 下列药物中哪个药物不溶于Na2CO3溶液中
(A)布洛芬 (B)阿司匹林 (C)双氯酚酸
(3) 下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药
(A)布洛芬 (B)双氯酚酸 (D)萘普生 (E)保泰松 (6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于
(A)组胺 (B)5-羟色胺 (C)慢反应物质 (D)赖氨酸 (E)组胺酸
(7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
(A)中枢兴奋 (B)抗癫痫 (C)降血脂 (D)抗病毒 (E)消炎镇痛 (8)下列哪种性质与布洛芬符合
(A)在酸性或碱性条件下均易水解 (B)具有旋光性
(C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 (D)易溶于水，味微苦
(E)在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色 (9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死
(A)葡萄糖醛酸结合物 (B)硫酸酯结合物 (C)氮氧化物 (D)N-乙酰基亚胺醌 (E)谷胱甘肽结合物
(10)下列哪一个说法是正确的
(A)阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 (C)阿司匹林主要抑制COX-1 (D)COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 (E)COX-2在炎症细胞的活性很低
(11)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符
(A)具退热作用 (B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸 (C)极易溶解于水 (D)具有抗炎作用 (E)有抗血栓形成作用
(13)易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是
(A)乙酰水杨酸 (C)乙酰氨基酚 (D)安乃近 (E)布洛芬 二、配比选择题 (1) (A)HOO (B)
H
NOOHOO(C)
O(D)
OHO
ONNNHNOHOSNO页
(E)OOH
HN1、阿司匹林 3、甲芬那酸 4、对乙酰氨基酚 5、羟布宗
(4) (A)吡唑烷二酮类 (B)邻氨基苯甲酸类
(C)吲哚乙酸类 (D)芳基乙酸类 (E)芳基丙酸类 1、甲灭酸 2、布洛芬 4、吲哚美辛 5、保泰松 (5) (A)阿司匹林 (B)美沙酮
(C)尼可刹米 (D)山莨菪碱 (E)兰索拉唑
1、作用于M-胆碱受体 2、作用于前列腺素合成酶 3、作用于阿片受体 4、作用于质子泵 三、比较选择题
(1) (A)Celebrex (B)Aspirin
(C)两者均是 (D)两者均不是
1、非甾体抗炎作用 2、COX酶抑制剂 3、COX-2酶选择性抑制剂
4、电解质代谢作用 5、可增加胃酸的分泌 (2) (A)Ibuprofen (B)Naproxen
(C)两者均是 (D)两者均不是
1、COX酶抑制剂 2、COX-2酶选择性抑制剂 3、具有手性碳原 4、两种异构体的抗炎作用相同5、临床用外消旋体
(3) (A)对乙酰氨基酚 (B)布洛芬
(C)两者都是 (D)两者都不是 1、解热药 2、非甾类抗炎药
3、易水解 4、常用异羟肟酸铁盐反应鉴别
5、适用于风湿性关节炎
(4) (A)阿斯匹林 (B)对乙酰氨基酚
(C)两者都是 (D)两者都不是
1、解热镇痛药 2、可抗血栓形成 3、规定检查碳酸钠不溶物
4、水解产物可进行重氮化,偶合反应 5、可制成前药贝诺酯
四、多项选择题
(1) 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
(A)
OHO (B)
O
NOHNHNNHOSO(C)
O (D)
ONNOFHOOH(E)
OO
SH2NNNFFF(2) 在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的？
(A)
O
OOOOH3NNH3O(B)
H (C)
O
ONOHOOOOFOO(D)
O(E)
O NHOOOHOH3NNOHNHOH3OFF(3) 属于乙酰水杨酸的前药有
(A)阿斯匹林 (B)赖氨匹林 (C)贝诺酯 (D)对乙酰氨基酚 (4) 阿司匹林的性质有
(A)加碱起中和反应 (B)能发生水解反应 (C)在酸性条件下易解离
(D)能形成分子内氢键 (E)遇三氯化铁显色 (5) 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查
(A)游离水杨酸 (B)苯酚 (C)水杨酸苯酯 (D)乙酰苯酯 (E)乙酰水杨酸苯酯 (6) 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合
(A)在有机溶剂中易溶 (B)在酸性水溶液易溶 (C)有异羟肟酸铁盐反应 (D)用外消旋体 (E)适用于风湿性关节炎
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(7) 按结构分类，非甾类抗炎药有
(A)3,5-吡唑烷二酮类 (B)邻氨基苯甲酸类 (C)吲哚乙酸类 (D)芳基烷酸类 (E)乙酰胺类
五、问答题
(3)为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？
(6)从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？
(7)乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?
(9)乙酰水杨酸、安乃近应如何贮存?为什么?
(10)根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙
酰水杨酸 六、名词解释
(1)解热镇痛药 (2)发热
(3)抗炎药 (4)炎症
总复习
结构通式
苯二氮卓 类药物 巴比妥类药物 乙内酰脲类
吩噻嗪类 丁酰苯类
中枢性镇痛活性必须的基本化学结构 胆碱受体激动剂 H1受体拮抗剂 β受体阻断剂 二氢吡啶类 甾体激素 磺胺 喹诺酮类 青霉素类 氮芥类 芳基丙酸类
合成方法
苯巴比妥 盐酸哌替啶 氯苯那敏
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肾上腺素
构效关系
苯二氮卓 类药物 巴比妥类药物 吩噻嗪类 丁酰苯类 胆碱受体激动剂 H1受体拮抗剂 拟肾上腺素药 二氢吡啶类 肾上腺皮质激素 磺胺 喹诺酮类 青霉素类
药物的化学结构
地西泮 苯巴比妥 苯妥英钠 哌替啶 卡马西平 氯苯那敏 卡托普利 普萘洛尔 氯沙坦 硝苯地平 己烯雌酚 甲苯磺丁脲 诺氟沙星 环磷酰胺 白消安 氟尿嘧啶 阿糖胞苷 扑热息痛 阿司匹林 布洛芬